Betametasone: meccanismo di azione, indicazioni e principali effetti secondari

Il betametasone è un farmaco del gruppo di corticosteroidi utilizzati negli esseri umani dal 1960. Nonostante lo sviluppo di altri glucocorticoidi e farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS), il betametasone è ancora usato per trattare diverse malattie a causa della sua potenza, efficacia e profilo di sicurezza.

Ha una potenza 300 volte superiore a quella dell'idrocortisone, un farmaco di riferimento nel gruppo dei corticosteroidi. Betametasone può essere usato per via orale, iniettato e topicamente sia nella pelle (creme) e negli occhi (collirio), e anche nel naso attraverso uno spray nasale.

Meccanismo di azione

Il betametasone è un potente farmaco ad azione antinfiammatoria e immunosoppressiva con poca azione mineralcorticoide.

Il suo principale meccanismo di azione è l'attivazione di un gruppo di proteine ​​note come lipocortine, che a loro volta inibiscono la fosfolipasi A2, responsabile della sintesi dei leucotrieni dell'acido arachidonico, bloccando così la cascata infiammatoria.

D'altro canto, il betametasone agisce direttamente sui leucociti, che sono globuli bianchi, inibendo il rilascio di una serie di mediatori chimici come idrolasi acide e interleuchine.

Conseguenze dell'inibizione delle idrolasi dell'acido leucocitario

Le idrolasi di acido leucocitario sono un potente mediatore chimico che recluta i globuli bianchi nel sito di infiammazione.

Bloccando il rilascio di questo mediatore, il betametasone previene l'accumulo di macrofagi nella zona e riduce l'adesione dei leucociti alla parete dei capillari riducendo la permeabilità di questo, riducendo così l'infiammazione.

L'obiettivo è quello di prevenire l'accumulo di cellule infiammatorie nella zona, che successivamente rilasciano sempre più mediatori chimici, aumentando la permeabilità capillare e attirando più cellule, causando infine edema (accumulo di liquidi) e infiammazione.

Conseguenze dell'inibizione dell'interleuchina

L'infiammazione è il prodotto di una serie di complesse interazioni chimiche tra cellule e vasi sanguigni.

Questi sono comunicati da mediatori chimici molto specifici che "reclutano" più cellule infiammatorie nell'area dell'infiammazione e favoriscono la permeabilità dei vasi sanguigni, così che sia il fluido che le cellule e i mediatori chimici raggiungano la zona interessata.

Dell'ampia varietà di messaggeri chimici coinvolti in questo processo, i principali responsabili della permeabilità vascolare sono l'istamina, l'interleuchina 1 (IL-1), l'interleuchina 6 (IL-6) e il fattore di necrosi tumorale alfa (TNF-). alfa).

In questo senso, il betametasone agisce inibendo la secrezione di questi composti da parte delle cellule infiammatorie, riducendo così la capacità di queste cellule di migrare nell'area in cui si verifica l'infiammazione, così come lo stravaso o la perdita di fluido nell'area compromessa.

Indicazioni per l'uso

Il betametasone ha una grande varietà di indicazioni mediche: dall'infiammazione comune della pelle al trattamento di gravi malattie autoimmuni come il lupus eritematoso sistemico.

La dose, la via di somministrazione e la durata del trattamento dipenderanno in particolare da ciascun caso. Ecco una sintesi delle indicazioni più comuni:

Per le malattie della pelle

Il betametasone è indicato nel trattamento della dermatite atopica, della dermatite fungoide, del pemfigo, dell'eczema e della psoriasi, tra le altre condizioni.

In questi casi, un composto di betametasone dipropionato o betametasone benzoato crema viene somministrato per via topica, mettendo uno strato sottile una o due volte al giorno mentre massaggia la zona interessata.

Per le malattie degli occhi

L'indicazione principale di gocce oftalmiche il cui principio attivo è il betametasone è la congiuntivite allergica grave che non risponde ad altri trattamenti. Tuttavia, l'elenco delle potenziali indicazioni è lungo.

I colliri del betametasone hanno applicazione in una vasta gamma di malattie dell'occhio, come uveite, corioretinite, endoftalmite, oftalmopatia e cheratite di Graves, tra gli altri.

L'intervallo di trattamento, la sua durata e la combinazione con altri farmaci dipenderanno dalle condizioni cliniche di ciascun paziente. In tutti questi casi il trattamento è delicato e deve essere controllato da un oftalmologo in ogni momento.

Per malattie del tratto respiratorio superiore

Mentre ci sono molti trattamenti disponibili, il betametasone ha un posto nella gestione delle condizioni infiammatorie croniche delle alte vie respiratorie, come l'ipertrofia dei turbinati, la rinosinusite allergica cronica, la rinite stagionale e in alcuni casi i piccoli polipi nasali.

In questi casi, la via di somministrazione è solitamente uno spray nasale applicato utilizzando uno schema piramidale; cioè, viene avviato 3 o 4 volte al giorno per una settimana, quindi la dose viene ridotta a 2 volte al giorno per altri 7 giorni e quindi diminuisce successivamente fino a raggiungere lo zero.

Il trattamento con betametasone delle malattie delle vie respiratorie superiori è sempre prolungato e deve essere supervisionato da uno specialista nell'area per rilevare lo sviluppo di possibili complicanze.

Per malattie autoimmuni-immunoreumatologiche

L'indicazione principale per l'uso di steroidi in generale, e betametasone in particolare, è per il controllo delle malattie autoimmuni e immunoreumatologiche.

In generale, il farmaco viene somministrato per via orale nel trattamento di malattie come polimiosite, artrite reumatoide, lupus eritematoso sistemico, esacerbazioni della sclerosi multipla, poliarterite nodosa, malattia del collagene misto, tiroidite non suppurativa e vasculite, per menzionare solo il più comune.

Quando il trattamento orale non è sufficiente, il betametasone può essere somministrato per via parenterale (iniettato), solitamente per via intramuscolare. Questo è il percorso di scelta in alcune patologie, come la malattia del trapianto contro l'ospite.

Ancora una volta, il betametasone è un farmaco di uso delicato che deve essere somministrato solo sotto stretto controllo medico. È importante non auto-medicarsi a causa dei rischi che questo comporta per la salute a causa di un controllo inadeguato della malattia o degli effetti collaterali del farmaco.

Per insufficienza surrenale

Il betametasone può anche essere usato nel trattamento dell'insufficienza surrenalica, che è quando la ghiandola surrenale non produce abbastanza ormoni.

Tuttavia, a causa del suo scarso effetto mineralcorticoide, deve essere combinato con un farmaco di questo gruppo per fornire un trattamento completo.

Altre indicazioni

In generale, qualsiasi disturbo infiammatorio acuto o cronico in cui sia richiesto un controllo efficace e immediato dei sintomi può essere trattato con betametasone. Pertanto, il betametasone è indicato nella crisi di asma bronchiale, shock anafilattico e bronchite cronica e orticaria.

Allo stesso modo, nei casi in cui si cerca di prevenire l'infiammazione dopo la somministrazione di un trattamento volto a distruggere un tumore o una terapia parassitaria, il trattamento di cisti idatidee, ecc., Il betametasone può essere usato come profilassi per evitare l'infiammazione secondaria. al trattamento anche prima che si verifichi.

Infine, il betametasone può essere utilizzato per la maturità polmonare fetale nei casi in cui vi è il rischio di parto prematuro.

Effetti collaterali del betametasone

Il betametasone è un potente farmaco e molto efficace nel trattamento delle condizioni per le quali è indicato. Tuttavia, non è esente da effetti avversi, alcuni lievi e altri più gravi.

Fondamentalmente ci sono due tipi di effetti collaterali: locali e sistemici.

Effetti collaterali locali

Quando viene somministrato per via topica, soprattutto sulla pelle e per lungo tempo, casi di:

- Dermatite da contatto.

- Ipertricosi (aumento della quantità di capelli nell'area trattata).

- Follicolite.

- Miliaria.

- Atrofia cutanea.

- Secchezza

- Ipopigmentazione.

Poiché l'assorbimento dai siti di somministrazione locale è minimo, è raro che si verifichino reazioni avverse sistemiche quando il farmaco viene somministrato localmente, a differenza di quando la via di somministrazione è orale o parenterale.

Effetti collaterali sistemici

In generale, brevi trattamenti di malattie acute - come l'asma bronchiale, lo shock anafilattico o l'orticaria - non sono associati a effetti collaterali gravi o duraturi.

Il più frequente in queste situazioni è l'intolleranza gastrointestinale, che si manifesta con l'insorgenza di nausea e vomito.

Tuttavia, quando il trattamento è per un lungo periodo di tempo, possono verificarsi effetti collaterali più gravi:

- Depressione

- Ipertensione arteriosa.

- Insufficienza surrenale.

- Aspetto delle petecchie (macchie rosse sulla pelle).

- Tendenza alla formazione di lividi.

Allo stesso modo, nei pazienti con una storia di ulcera peptica, esiste il rischio di sanguinamento del tratto gastrointestinale superiore, mentre possono verificarsi reazioni allergiche in coloro che hanno sensibilità al farmaco.

Betametasone nei bambini

Nei bambini l'uso di corticosteroidi per lungo tempo è controindicato a meno che i benefici superino chiaramente i rischi, dato che la loro somministrazione inibisce la formazione della cartilagine di crescita, influenzando negativamente la dimensione finale del bambino.